Thông tin Trimethoprim

Suy gan nặng, suy thận nặng, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic. Quá mẫn với trimethoprim hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Một số nhà sản xuất khuyến cáo không được dùng cho người có độ thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút.

Không nên dùng cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với thuốc, nên dừng thuốc ngay nếu thấy các vết mẩn ngứa ở da.

Theo dõi cẩn thận đối với người bị bệnh thận, để đề phòng tích lũy và ngộ độc.

Không nên dùng cho người bị bệnh thận nặng trừ khi nồng độ thuốc trong máu được kiểm soát.

Nên thận trọng khi sử dụng cho người bị bệnh gan nặng vì sự hấp thu và chuyển hóa thuốc bị thay đổi.

Nên kiểm tra định kỳ công thức máu trong đợt điều trị trimethoprim dài ngày. Phải đến ngay cơ sở y tế nếu có các dấu hiệu như sốt, ho, nổi mẩn, loét miệng, phát ban xuất huyết, bầm tím hoặc chảy máu.

Không nên dùng cho người bị rối loạn huyết học nặng.

Suy thận, người cao tuổi, nên chú ý giảm liều.

Cần chú ý đối với người bị thiếu hụt hoặc có thể bị thiếu hụt folat đặc biệt là điều trị kéo dài với liều cao.

Trimethoprim có thể gây trở ngại các phép thử chẩn đoán như định lượng methotrexat trong huyết thanh, phản ứng Jaffe’ đối với creatinin.

Chưa có bằng chứng về sự an toàn đối với trẻ sơ sinh dưới 2 tháng tuổi.

Chưa có bằng chứng về hiệu quả điều trị viêm tai giữa ở trẻ sơ sinh dưới 6 tháng tuổi.

Phản ứng có hại xảy ra chủ yếu trên da, đường tiêu hóa và thường gặp khi dùng liều cao, kéo dài.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, viêm lưỡi.

Da: Ngứa, phát ban, viêm lưỡi.

Ít gặp, 1/1 000

Toàn thân: Đau đầu, mờ mắt, chóng mặt.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu.

Tiêu hóa: Chán ăn, ỉa chảy.

Hiếm gặp, ADR

Gan: Tăng men gan, tăng transaminase, vàng da, ứ mật, suy gan hoại tử.

Toàn thân: Sốt, phản ứng phản vệ, phù mạch và bệnh huyết thanh.

Tiết niệu – sinh dục: Tăng BUN, tăng creatinin và urê huyết thanh.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, viêm miệng.

Thận: Tăng BUN và creatinin huyết thanh.

Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.

TKTW: Viêm màng não vô khuẩn, trầm cảm, sốt.

Da: Bong tróc da, Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, nhạy cảm ánh sáng.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời trimethoprim và phenytoin làm tăng nửa đời sinh học của phenytoin lên 50% và giảm 30% độ thanh thải của phenytoin do trimethoprim ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan. Khi dùng trimethoprim đồng thời với phenytoin phải theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc phenytoin và giảm liều phenytoin nếu cần.

Nguy cơ ngộ độc thận tăng khi sử dụng đồng thời trimethoprim và ciclosporin.

Các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin khi sử dụng đồng thời với trimethoprim có thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.

Tránh dùng đồng thời trimethoprim với BCG, dofetilid.

Trimethoprim có thể làm tăng tác dụng của: Chất ức chế ACE, amantadin, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, thuốc chống đái tháo đường, azathioprin, carvedilol, dapson, dofetilid, eplerenon, fosphenytoin, lamivudin, memantin, mercaptopurin, methotrexat, phenytoin, pralatrexat, procainamid, repaglinid, spironolacton, vareniclin.

Tác dụng của trimethoprim có thể tăng bởi: Amantadin, conivaptan, dapson, memantin.

Trimethoprim có thể làm giảm tác dụng của BCG, vắc xin thương hàn.

Tương kỵ

Trimethoprim tiêm (có chứa lactat) không được trộn lẫn với các dung dịch kháng khuẩn khác bao gồm cả sulfonamid do tương kỵ. Dung dịch tiêm trimethoprim không được pha loãng trong dung dịch có chứa clorid do nguy cơ kết tủa trimethoprim hydroclorid, nhưng có thể pha loãng với dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri lactat.

Bảo quản viên nén và dung dịch ở 15 – 25 ^oC. Tránh ánh sáng.

Trimethoprim được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1 – 4 giờ là 1 microgam/ml sau khi uống liều 100 mg. Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 45%. Trimethoprim phân bố trong nhiều mô và các dịch gồm thận, gan, phổi, dịch phế quản, nước bọt, thủy dịch ở mắt, tuyến tiền liệt và dịch âm đạo. Thuốc đi qua hàng rào nhau thai và có trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc là 8 – 10 giờ ở người lớn và ít hơn ở trẻ em, kéo dài hơn trong suy thận và ở trẻ sơ sinh. Trimethoprim đào thải chủ yếu qua thận thông qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 40 – 60% liều được đào thải qua thận trong 24 giờ. Trimethoprim có thể bị loại khỏi máu qua lọc máu.