0937542233
7:00-22:00
Xem nhà thuốc
7:00

Thông tin Theophylin

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Tổng quan

Theophylin là một loại thuốc methylxanthine được sử dụng trong điều trị các bệnh đường hô hấp như bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính và hen suyễn.

Công dụng(Chỉ định)

Điều trị triệu chứng và tắc nghẽn đường thở còn hồi phục do hen mãn tính hoặc do các bệnh phổi mạn tính khác:

Theo Hướng dẫn điều trị hen toàn cầu (The Global initiative for Asthma Guidelines, 2009), không khuyến cáo dùng theophylin uống làm thuốc điều trị lâu dài bệnh hen phế quản ở trẻ em ≤ 5 tuổi; đã được sử dụng có hiệu quả khi thêm vào (nhưng không được ưa chuộng) cho trẻ lớn hơn hoặc người lớn khi điều trị hen phế quản nặng cùng với thuốc hít hoặc uống glucocorticoid. Không khuyến cáo dùng theophylin điều trị hen tiến triển (đợt hen nặng).

Có ít chứng cứ cho thấy theophylin (aminophylin) tiêm tĩnh mạch có thể có tác dụng khi dùng thêm ở trẻ em nằm điều trị trong phòng điều trị tăng cường vì đợt hen nặng không kiểm soát được bằng các thuốc chủ vận beta2 hít và tiêm tĩnh mạch, ipratropium bromid và corticosteroid tiêm tĩnh mạch; tuy vậy, hiệu quả này chưa được xác định ở người lớn. Điều trị này không được khuyến cáo.

Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD):

Theophylin (chế phẩm uống tác dụng kéo dài) có thể thêm hoặc thay thế liệu pháp các thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài (như tiotropium, hoặc chất chủ vận chọn lọc beta2 hít) ở người bệnh bị COPD nặng cần điều trị thêm vì đáp ứng không thỏa đáng hoặc do có tác dụng phụ.

Vai trò của theophylin ở người bệnh bị các đợt nặng lên của COPD còn tranh cãi. Một số nhà lâm sàng cho là không có lợi, có khi còn có tác dụng xấu.

Liều cao chế phẩm theophylin giải phóng chậm tuy đã được chứng minh có tác dụng trong điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, nhưng không phải là thuốc được ưa dùng vì có tiềm năng độc tính.

Cơn ngừng thở ở trẻ thiếu tháng:

Aminophylin (tiêm tĩnh mạch hoặc uống) cũng được chỉ định để xử trí cơn ngừng thở tái diễn ở trẻ thiếu tháng (cơn ngừng thở lâu trên 15 giây, kèm theo tim đập chậm và xanh tím). Vì tính chất độc tiềm tàng, phải cân nhắc cẩn thận khi dùng thuốc cho trẻ dưới 1 tuổi. Cafein thường được ưa dùng.

Liều dùng – Cách dùng

Cách dùng:

Uống: Thuốc có thể uống trước hoặc sau bữa ăn, với một cốc nước đầy, hoặc uống cùng thuốc kháng acid để giảm thiểu kích ứng tại chỗ. Thuốc giải phóng chậm không được nhai hoặc nghiền thuốc.

Tĩnh mạch: Thuốc có thể tiêm tĩnh mạch rất chậm (trong vòng 20 – 30 phút, liều nạp trên 30 phút) dạng không pha loãng, hoặc tiêm truyền tĩnh mạch chậm sau khi đã pha thuốc vào một lượng lớn dịch truyền (tốc độ truyền không quá 25 mg/phút). Nếu trong quá trình truyền liều nạp có xảy ra các phản ứng phụ cấp tính, ngừng truyền 5 – 10 phút hoặc truyền với tốc độ chậm hơn.

Thuốc đạn theophylin bình thường không nên dùng vì hấp thu và tích lũy thất thường không dự đoán được.

Đối với người béo phì, liều lượng được tính theo cân nặng lý tưởng của người bình thường tương ứng.

Theophylin được dùng dưới dạng khan hoặc hydrat. Liều dùng của thuốc thường được tính theo dạng khan. 1,1 mg theophylin hydrat tương đương với 1 mg theophylin.

Liều lượng:

Liều theophylin phải tính theo từng người bệnh, dựa trên nồng độ thuốc ổn định trong huyết thanh và cân nặng lý tưởng.

Triệu chứng cấp:

Liều tấn công (liều nạp):

Trẻ em và người lớn:

Đợt cấp của hen phế quản: Tuy theophylin có thể dùng để làm đỡ các triệu chứng của hen, nhưng hiện nay không được dùng để điều trị đợt cấp của hen.

Điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính: Theophylin được coi là liệu pháp tiêm tĩnh mạch hàng hai trong khoa cấp cứu hoặc trong bệnh viện khi điều trị bằng các thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn ít kết quả.

Nếu người bệnh không dùng theophylin trong vòng 24 giờ trước đó: Liều nạp là 4,6 mg/kg (tương đương 5,8 mg aminophylin) tiêm tĩnh mạch hoặc 5 mg/kg uống. Liều nạp sao cho đạt nồng độ thuốc trong huyết thanh xấp xỉ 10 microgam/ml. Liều nạp phải cho trên tĩnh mạch (ưa dùng) hoặc uống viên hấp thu nhanh (không dùng viên tác dụng kéo dài). Chú ý: Trung bình cứ mỗi liều 1 mg/kg làm nồng độ theophylin huyết tăng 2 microgam/ml.

Nếu người bệnh đã dùng theophylin trong vòng 24 giờ trước đó: Không khuyến cáo liều nạp nếu chưa xác định nồng độ theophylin huyết thanh. Liều nạp được tính theo công thức sau:

Liều = (Nồng độ theophylin huyết thanh mong muốn – Nồng độ theophylin huyết thanh đo được) × Vd.

Liều duy trì: Trẻ em và người lớn:

Sau khi dùng liều nạp, liều duy trì bằng cách truyền tĩnh mạch liên tục với tốc độ sau:

(Ghi chú: Truyền cho đến khi nồng độ đích theophylin huyết thanh cần có là 10 microgam/ml, trừ khi có chỉ dẫn khác. Liều đầu tiên giảm ở người có thanh thải theophylin giảm. Liều dùng được điều chỉnh theo nồng độ theophylin đo được trong huyết thanh trong khoảng 12 giờ đến 24 giờ đầu).

Trẻ nhỏ 6 – 52 tuần tuổi: Liều (mg/kg/giờ) = 0,008 × tuổi (tính theo tuần) + 0,21.

Trẻ 1 – 9 tuổi: 0,8 mg/kg/giờ.

Trẻ 9 – 12 tuổi: 0,7 mg/kg/giờ.

Trẻ 12 – 16 tuổi (hút thuốc hoặc hút cần sa): 0,7 mg/kg/giờ

Trẻ 12 – 16 tuổi (không hút thuốc): 0,5 mg/kg/giờ, tối đa 900 mg/ngày, trừ khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp cần dùng liều lớn hơn.

Người lớn 16 – 60 tuổi (khỏe mạnh, không hút thuốc): 0,4 mg/kg/giờ, tối đa 900 mg/ngày, trừ khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp cần dùng liều lớn hơn.

Người lớn trên 60 tuổi: 0,3 mg/kg/giờ, tối đa 400 mg/ngày trừ khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp cần dùng liều lớn hơn.

Bệnh mạn tính:

Hướng dẫn mới nhất cho rằng nên dùng liều theophylin thấp hơn, không dùng liều > 10 mg/kg/ngày cho trẻ ≥ 1 tuổi hoặc người lớn.

Dung dịch uống:

Trẻ

Trẻ đẻ đủ tháng và

Trẻ đẻ đủ tháng và ≥ 26 tuần tuổi và

Trẻ ≥ 1 tuổi và

Trẻ > 45 kg và người lớn: Liều đầu tiên 300 mg/ngày, chia thành nhiều liều, dùng cách nhau 6 – 8 giờ. Liều duy trì: 400 – 600 mg/ngày (tối đa 600 mg/ngày).

Uống viên giải phóng kéo dài:

Trẻ ≥ 1 tuổi và

Trẻ em > 45 kg và người lớn: Liều đầu tiên: 300 – 400 mg, 1 lần/ngày; liều duy trì là 400 – 600 mg, 1 lần/ngày (tối đa 600 mg/ngày).

Điều chỉnh liều sau khi đo nồng độ theophylin huyết thanh:

Hen: Giới hạn bình thường: Trẻ em: 5 – 10 microgam/ml, người lớn: 5 – 15 microgam/ml; duy trì liều nếu đáp ứng tốt. Kiểm tra lại nồng độ theophylin huyết thanh cách 24 giờ (đối với liều tĩnh mạch cấp) hoặc 6 tới 12 tháng (liều uống). Nếu nồng độ theophylin huyết thanh ≥ 15 microgam/ml, điều chỉnh giảm khoảng 10% liều dùng.

Chú ý: Kiểm tra lại nồng độ theophylin huyết thanh sau uống thuốc 3 ngày hoặc sau tiêm tĩnh mạch 12 giờ (trẻ em), 24 giờ (người lớn).

Bệnh nhân duy trì liều uống có thể phải đánh giá lại cứ sau khoảng 6 – 10 tháng dùng thuốc.

Điều chỉnh liều ở người suy gan:

Độ thanh thải của thuốc có thể giảm 50% hoặc nhiều hơn ở những bệnh nhân xơ gan, viêm gan cấp, ứ mật. Phải chú ý theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh để giảm liều thích hợp.

Không sử dụng trong trường hợp sau(Chống chỉ định)

Quá mẫn với các xanthin hoặc các thành phần của thuốc.

Bệnh loét dạ dày tá tràng đang hoạt động, co giật, động kinh không kiểm soát được.

Lưu ý khi sử dụng(Cảnh báo và thận trọng)

Không tiêm tĩnh mạch theophylin cho người bệnh đã dùng theophylin uống vì có thể xảy ra loạn nhịp tim gây tử vong. Bao giờ cũng phải bắt đầu điều trị hen với thuốc kích thích beta2 và corticosteroid. Không dùng đồng thời theophylin với những thuốc xanthin khác.

Những người hút thuốc có thể cần liều lớn hơn hoặc nhiều lần hơn, vì độ thanh thải theophylin có thể tăng và nửa đời giảm ở người nghiện thuốc lá so với người không hút thuốc. Nửa đời cũng giảm ở người nghiện rượu. Nửa đời của theophylin tăng trong suy tim, xơ gan, nhiễm virus, suy gan và ở người cao tuổi. Nói chung phải giảm liều và theo dõi cẩn thận nồng độ theophylin huyết thanh ở những người bệnh này.

Dùng thận trọng theophylin ở người có loét dạ dày, tăng năng tuyến giáp, tăng nhãn áp, đái tháo đường, giảm oxygen máu nặng, tăng huyết áp, động kinh.

Dùng thận trọng theophylin cho người có đau thắt ngực hoặc thương tổn cơ tim vì khi cơ tim bị kích thích có thể có hại. Vì theophylin có thể gây loạn nhịp và/hoặc làm xấu thêm loạn nhịp có sẵn, bất cứ một thay đổi đáng kể nào về tần số và/hoặc nhịp tim đều cần theo dõi điện tâm đồ và các thăm khám khác.

Do hấp thu và tích lũy thất thường và không thể tiên đoán, nên thuốc đạn trực tràng theophylin có khuynh hướng gây độc nhiều hơn những dạng thuốc khác và do đó thường không được sử dụng.

Tác dụng không mong muốn(Tác dụng phụ)

Theophylin gây kích ứng dạ dày – ruột và kích thích hệ TKTW với bất kỳ đường dùng thuốc nào. ADR về TKTW thường nghiêm trọng hơn ở trẻ em so với người lớn. Tiêm tĩnh mạch aminophylin cho người bệnh đã dùng theophylin uống có thể gây loạn nhịp tim dẫn đến tử vong.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tim mạch: Nhịp tim nhanh.

TKTW: Tình trạng kích động, bồn chồn.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Ít gặp, 1/1 000

TKTW: Mất ngủ, kích thích, động kinh.

Da: Ban da.

Tiêu hóa: Kích ứng dạ dày.

Thần kinh – cơ và xương: Run.

Khác: Phản ứng dị ứng.

Tác dụng thuốc khác

Tránh phối hợp theophylin với conivaptan, deferasirox, lobenguan I 123.

Theophylin làm tăng thải trừ lithi và có thể làm giảm hiệu lực điều trị của lithi. Khi dùng đồng thời với theophylin có thể phải dùng liều lithi cao hơn.

Theophylin có thể biểu lộ độc tính hiệp đồng với ephedrin và những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác và khi dùng đồng thời, những thuốc này có thể làm cho người bệnh càng dễ có loạn nhịp tim.

Cimetidin, liều cao alopurinol, thuốc tránh thai uống, propranolol, ciprofloxacin, erythromycin, fluvoxamin và troleandomycin, disulfiram có thể làm tăng nồng độ theophylin huyết thanh do làm giảm độ thanh thải theophylin.

Rifampicin có thể làm giảm nồng độ theophylin huyết thanh do làm tăng độ thanh thải theophylin ở gan.

Việc dùng đồng thời theophylin với phenytoin, carbamazepin hoặc barbiturat có thể dẫn đến giảm nồng độ trong huyết thanh của một hoặc của cả hai thuốc do làm tăng chuyển hóa ở gan.

Methotrexat có thể làm giảm độ thanh thải theophylin, cần theo dõi nồng độ theophylin huyết tương ở người bệnh dùng theophylin đồng thời với methotrexat.

Độ thanh thải của theophylin có thể giảm do tương tác với các thuốc như alopurinol, một vài thuốc chống loạn nhịp, cimetidin, disulfiram, fluvoxamin, interferon alpha, thuốc kháng khuẩn nhóm macrolid và quinolon, thuốc tránh thai uống, tiabendazol và viloxazin. Liều của theophylin có thể phải giảm.

Phenytoin và một vài thuốc chống động kinh khác, ritonavir, rifampicin và sulfinpyrazon có thể làm tăng thanh thải theophylin, đòi hỏi điều chỉnh liều theophylin cho thích hợp.

Các xanthin có thể gây hạ kali huyết trầm trọng do hạ oxi huyết hoặc hết hợp với thuốc chủ vận beta2, corticosteroid, thuốc lợi tiểu.

Độc tính hiệp đồng khi dùng theophylin cùng halothan hoặc ketamin, và theophylin có thể đối kháng tác dụng với adenosin và cạnh tranh thuốc chẹn thần kinh cơ.

Bảo quản

Viên nén theophylin khan được bảo quản trong đồ dựng kín, nơi khô ráo, ở nhiệt độ 15 – 30 oC.

Thuốc tiêm theophylin được bảo quản ở nhiệt độ 25 oC và tránh đông băng.

Dược động học

Hấp thu: Theophylin hấp thu nhanh và hoàn toàn dưới dạng chế phẩm lỏng, viên nang, viên nén không bao; tốc độ hấp thu (không bao gồm mức độ hấp thu) giảm bởi thức ăn và thức ăn cũng ảnh hưởng đến độ thanh thải của theophylin.

Sau khi uống dạng lỏng, nang hoặc viên nén không bao, thường đạt nồng độ đỉnh huyết thanh trong 1 – 2 giờ. Sự hấp thu các chế phẩm giải phóng chậm khác nhau đáng kể. Khi thay đổi dạng chế phẩm thì liều dùng cũng cần xem lại, không thể hoán đổi lẫn nhau được. Hấp thu qua đường trực tràng nhanh khi thụt, nhưng có thể chậm và thay đổi khi dùng dạng viên đạn. Hấp thu qua tiêm bắp chậm và không hoàn toàn.

Phân bố: Theophylin phân bố nhanh vào các dịch ngoài tế bào và các mô cơ thể và đạt cân bằng phân bố 1 giờ sau một liều tiêm tĩnh mạch. Thuốc thâm nhập một phần vào hồng cầu. Vd là 0,45 lít/kg (0,3 – 0,7 lít/kg), phụ thuộc vào cân nặng lý tưởng, Vd giảm ở người béo, tăng ở trẻ đẻ non, người xơ gan, người già. Thuốc qua được nhau thai và phân bố được vào sữa mẹ.

Thuốc liên kết protein huyết tương khoảng 40 – 60%, nhưng giảm ở trẻ sơ sinh hoặc người lớn bị bệnh gan. Nồng độ theophylin trong huyết thanh tốt nhất điều trị giãn phế quản khoảng 10 – 20 microgam/ml (55 – 110 micromol/lít), từ 7 – 14 microgam/ml cho điều trị chứng ngừng thở ở trẻ đẻ thiếu tháng, khoảng 10 microgam/ ml cho đáp ứng lợi tiểu tạm thời, nồng độ trên 20 microgam/ml thường gây ADR.

Chuyển hóa: Theophylin chuyển hóa ở gan thành acid 1,3-dimethyluric, acid 1-methyluric và 3-methylxanthin. Khử methyl thành 3-methylxanthin (có thể thành 1-methylxanthin) được xúc tác bởi cytochrom P450 isoenzym CYP1A2; hydroxyl hóa thành acid 1,3-dimethyluric được xúc tác bởi CYP2E1 và CYP3A3. Tốc độ chuyển hóa qua gan khác nhau sẽ dẫn đến sự khác nhau lớn về độ thanh thải, nồng độ trong huyết tương và nửa đời thải trừ. Chuyển hóa qua gan bị ảnh hưởng bởi các yếu tố tuổi, tình trạng hút thuốc, bệnh tật, chế độ ăn kiêng, tương tác thuốc. Nửa đời trong huyết thanh của theophylin ở người lớn bị hen nhưng mạnh khỏe, không hút thuốc là 7 – 9 giờ, ở trẻ em là 3 – 5 giờ, ở người hút thuốc lá là 4 – 5 giờ, ở trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non là 20 – 30 giờ và ở người già không hút thuốc là 10 giờ. Nửa đời trong huyết thanh của thuốc tăng ở người suy tim hoặc mắc bệnh gan. Trạng thái ổn định thường đạt được trong vòng 48 giờ khi dùng phác đồ điều trị thích hợp.

Thải trừ: Theophylin và các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận. Người lớn, khoảng 10% liều thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu, nhưng ở trẻ sơ sinh, khoảng 50% liều thải trừ dưới dạng không đổi. Lượng nhỏ theophylin không chuyển hóa được bài tiết trong phân.

0 0 đánh giá
Article Rating
Theo dõi
Thông báo của
guest

0 Comments
Phản hồi nội tuyến
Xem tất cả bình luận
Rate this hoat_chat

TƯ VẤN MUA HÀNG

KẾT NỐI VỚI CHÚNG TÔI

© 2018. Hệ thống chuỗi Nhà Thuốc An Tâm.

Địa chỉ 1: 05 Quang Trung, Phường Hiệp Phú, Tp Thủ Đức (Quận 9), TP.Hồ Chí Minh.

Địa chỉ 2: 42 Nguyễn Huy Lượng, Phường 14, Quận Bình Thạnh, TP.Hồ Chí Minh.

Điện thoại: 0937542233.

Email: lienhe@nhathuocantam.org

Lưu ý: Nội dung trên Nhà Thuốc An Tâm chỉ mang tính chất tham khảo. Hãy tham khảo ý kiến của bác sỹ không tự ý sử dụng thuốc khi không có chỉ định của bác sỹ.

0
Rất thích suy nghĩ của bạn, hãy bình luận.x