Lomustin gây ức chế tủy xương (gây giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu). Tác dụng này luôn luôn xảy ra ở liều điều trị. Mức độ nặng của ức chế tủy xương liên quan đến liều dùng. Tác dụng không mong muốn của hệ tiêu hóa xuất hiện với các tần xuất khác nhau từ 3% đến 70% phụ thuộc vào liều. Điều trị kéo dài có nguy cơ cao nhiễm độc thận.
Rất thường gặp, ADR > 10/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn (xuất hiện 3 – 6 giờ sau khi uống; kéo dài
Máu: Suy tủy (phụ thuộc liều, xuất hiện muộn, tích lũy), giảm bạch cầu (thấp nhất: 5 – 6 tuần, phục hồi 6 – 8 tuần), giảm tiểu cầu (thấp nhất: 4 tuần, phục hồi 5 – 6 tuần).
Niệu – dục: Nhiễm độc thận (với liều tích lũy > 1 200 mg/m2).
Ít gặp, 1/1 000
Da: Viêm da, ngứa, đau ở da.
Gan: Nhiễm độc gan nhất thời với tăng transaminase, phosphatase kiềm, bilirubin.
Nhiễm khuẩn.
Hiếm gặp, ADR
Da: Rụng tóc, nếu da tiếp xúc với thuốc: Viêm da tiếp xúc, tăng sắc tố tạm thời, đau, ngứa, giãn mao mạch, viêm da tách thượng bì giống bệnh Nikolsky.
Máu: Dễ bị chảy máu.
Thần kinh: Mất phương hướng, ngủ lịm, mất điều vận và loạn vận ngôn.
Tiêu hóa: Viêm họng.
Mắt: Teo dây thần kinh thị, rối loạn nhìn, mù.
Phổi: Thâm nhiễm phổi, xơ hóa phổi xảy ra sau 6 tháng hoặc hơn ở người có liều tích lũy khoảng 1 100 mg/m2. Nguy cơ cao ở người có dung tích sống hoặc độ khuếch tán CO trước trị liệu
Thận: Giảm kích thước thận, nitrogen huyết tăng, suy thận (ở người dùng thuốc dài ngày, có liều tích lũy cao).