0937542233
7:00-22:00
Xem nhà thuốc
7:00

Thông tin Efavirenz

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Tổng quan

Efavirenz (EFV hoặc EFZ) là một loại thuốc kháng virus được sử dụng để điều trị và phòng ngừa HIV/AIDS.

Công dụng(Chỉ định)

Dùng phối hợp với các thuốc chống retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1.

Phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV do nghề nghiệp (dùng kết hợp với 2 nucleosid khác).

Phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV không do nghề nghiệp (dùng kết hợp với 2 nucleosid khác).

Liều dùng – Cách dùng

Efavirenz được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác theo các phác đồ điều trị nhiễm HIV-1. Cần thay đổi phác đồ nếu cần thiết.

Thuốc dùng theo đường uống vào lúc đói. Thuốc có vị cay. Tránh uống thuốc vào bữa ăn có nhiều chất béo (lipid) vì làm tăng hấp thu thuốc. Trong 2 – 4 tuần đầu, nên uống thuốc trước lúc đi ngủ để thuốc được dung nạp tốt hơn, giảm thiểu các tai biến trên hệ TKTW (chóng mặt, mất ngủ, mất tập trung, ngủ gà, ác mộng). Nếu không thấy có ADR trên hệ TKTW, có thể uống vào một thời điểm thuận lợi trong ngày đối với người bệnh.

Nếu người bệnh không nuốt được cả viên, có thể mở viên nang cho vào thức ăn lỏng rồi uống. Không được bẻ viên nén. Uống viên kết hợp efavirenz, tenofovir disoproxil fumarat và emtricitabin lúc đói, tốt nhất là vào lúc đi ngủ để giảm thiểu ADR lên hệ thần kinh. Nếu đang dùng chế phẩm chỉ có efavirenz thì không được uống các chế phẩm khác có chứa efavirenz. Efavirenz được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác nên phải theo dõi liên tục bệnh nhân để đánh giá độc tính và tiến triển bệnh và điều chỉnh phác đồ điều trị nếu cần.

Phải uống thuốc đúng giờ, nếu quên uống thuốc đúng giờ thì uống ngay khi nhớ ra. Nếu đã sát với giờ uống lần sau thì bỏ qua liều bị quên. Không uống chập hai liều một lúc.

Điều trị nhiễm HIV:

Kết hợp efavirenz với 2 thuốc thuộc nhóm nucleosid: stavudin (d4T), lamivudin (3TC) efavirenz (EFV) hoặc zidovudin (ZDV) + 3TC+ EFV

Liều người lớn và vị thành niên nặng ≤ 40 kg: 600 mg (viên nang hoặc viên nén), ngày một lần hoặc 720 mg (thuốc nước để uống), ngày một lần. Nếu dùng đồng thời với voriconazol thì liều khuyên dùng là: voriconazol 400 mg, 12 giờ 1 lần; efavirenz (viên nang) 300 mg, ngày 1 lần. Nếu dùng viên kết hợp chứa efavirenz (600 mg), tenofovir disoproxil fumarat (300 mg) và emtricitabin (200 mg) thì uống 1 viên/ngày.

Liều cho trẻ em từ 3 tuổi trở lên dựa theo cân nặng (10 –

Cân nặng (kg) Thuốc viên Sirô (30 mg/ml)

10 – dưới 15 kg

15 – dưới 20 kg

20 – dưới 25 kg

25 – dưới 32,5 kg

32,5 – dưới 40 kg

≥ 40 kg

200 mg; ngày 1 lần.

250 mg; ngày 1 lần

300 mg; ngày 1 lần

350 mg; ngày 1 lần

400 mg; ngày 1 lần

600 mg; ngày 1 lần vào buổi tối

270 mg/ngày (9 ml); ngày 1 lần

300 mg/ngày (10 ml); ngày 1 lần

360 mg/ngày (12 ml); ngày 1 lần

450 mg/ngày (15 ml); ngày 1 lần

510 mg/ngày (17 ml); ngày 1 lần

750 mg/ngày (25 ml); ngày 1 lần vào buổi tối

Không có đủ dữ liệu ở trẻ em dưới 3 tuổi và ở trẻ nặng dưới 10 kg.

Phòng ngừa sau phơi nhiễm do nghề nghiệp: Uống 600 mg, ngày 1 lần vào buổi tối trước khi đi ngủ, dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường với 2 thuốc nucleosid ức chế enzyme phiên mã ngược). Phải dùng sớm trong vòng vài giờ sau khi bị phơi nhiễm và dùng trong 4 tuần.

Phòng ngừa sau phơi nhiễm không do nghề nghiệp: Uống 600 mg, ngày 1 lần vào buổi tối trước khi đi ngủ, dùng kết hợp với 2 thuốc kháng retrovirus khác. Phải dùng sớm trong vòng 72 giờ sau khi bị phơi nhiễm và dùng trong 28 ngày.

Người cao tuổi: Chưa được nghiên cứu. Phải theo dõi cẩn thận và thận trọng khi dùng thuốc.

Suy thận: Tuy tác dụng dược động học chưa được nghiên cứu, nhưng chỉ có một lượng rất ít (

Suy gan: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nên phải thận trọng khi dùng cho người bị suy chức năng gan. Với người bị suy gan nhẹ và vừa: dùng liều thông thường được khuyến cáo, nhưng phải theo dõi ADR liên quan đến liều.

Nếu dùng đồng thời với rifampin: Tăng liều efavirirenz lên 800 mg, ngày dùng 1 lần.

Chú ý: Sinh khả dụng của dạng thuốc nước thấp hơn của dạng thuốc viên, bởi vậy phải dùng liều cao hơn nếu dùng dạng thuốc nước.

Không sử dụng trong trường hợp sau(Chống chỉ định)

Mẫn cảm với thuốc hoặc với một thành phần nào đó có trong chế phẩm thuốc.

Suy gan nặng.

Phụ nữ mang thai.

Lưu ý khi sử dụng(Cảnh báo và thận trọng)

Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Thận trọng đối với người vận hành máy, lái xe.

Theo dõi enzym gan ở người bệnh bị bệnh gan nhẹ và vừa. Nếu ALT máu tăng cao hơn 3 lần so với bình thường thì phải tạm ngừng thuốc để theo dõi chức năng gan.

Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử co giật, động kinh hoặc rối loạn tâm thần, nghiện ma túy.

Theo dõi cholesterol và triglycerid huyết trong quá trình điều trị. Efavirenz cho kết quả dương tính giả với một số test phát hiện cannabinoid trong nước tiểu.

Phải ngừng thuốc khi thấy phát ban nặng kèm theo nốt phỏng nước, da bong, tổn thương niêm mạc hoặc sốt.

Do kinh nghiệm sử dụng còn ít, hơn nữa người cao tuổi thường có chức năng gan, thận, tim giảm nên cần thần trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi.

Efavirenz không có tác dụng chống lây nhiễm virus HIV từ người có HIV sang người khác. Bởi vậy người bệnh được điều trị bằng efavirenz vẫn phải áp dụng các biện pháp thích hợp để tránh lây nhiễm virus sang người khác (không cho máu, dùng bao cao su…).

Tác dụng không mong muốn(Tác dụng phụ)

Rất thường gặp, ADR > 10/100

Toàn thân: Sốt.

Thần kinh – tâm thần: Trầm cảm, chóng mặt, nhức đầu, mất ngủ hoặc buồn ngủ, kém tập trung, hay mơ, co giật, lo âu, đau. Có tới 50% số trường hợp bị rối loạn thần kinh – tâm thần khi được điều trị ban đầu.

Da: Ngứa, phát ban, hồng ban đa dạng.

Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, trướng bụng, khó tiêu.

Nội tiết – chuyển hóa: HDL tăng, cholesterol toàn phần tăng, triglycerid tăng.

Hô hấp: Ho.

Thường gặp, 1/100

TKTW: Kém tập trung, buồn ngủ, mệt mỏi, giấc mơ bất thường, bồn chồn, hoang tưởng.

Nội tiết – chuyển hóa: Glucose huyết tăng.

Tiêu hóa: Khó tiêu, đau bụng, amylase tăng, viêm tụy.

Máu: Giảm bạch cầu trung tính.

Gan: Transaminase tăng (nhất là ở người bệnh bị viêm gan virus).

Ít gặp, ADR

Thị giác: Rối loạn thị giác (song thị)

Toàn thân: Phản ứng dị ứng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng phục hồi miễn dịch, phù chi trên, chi dưới, rối loạn phân bố mỡ, vú to.

Thần kinh – tâm thần: Viêm thần kinh ngoại biên, rối loạn điều hòa vận động, rối loạn thăng bằng, đau nửa đầu, ù tai, chóng mặt, nhức đầu, loạn cảm, ngất, ảo giác, có hành vi bất thường, phản ứng hung hãn, nói khó, lú lẫn, ý tưởng tự sát, loạn thần.

Cơ – xương: Đau cơ, bệnh về cơ, đau khớp.

Tiêu hóa: Kém hấp thu, suy gan, viêm gan.

Tụy: Viêm tụy (amylase máu tăng).

Hô hấp: Khó thở.

Da: Viêm da (mẫn cảm với ánh sáng).

Tác dụng thuốc khác

Efavirenz có thể cạnh tranh với các thuốc cũng bị chuyển hóa bởi các isoenzym của cytochrom P450 trong đó có CYP3A4 và do đó có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương và độc tính của efavirenz và của các thuốc này.

Các thuốc kích thích enzym cytochrom P450 làm giảm nồng độ của efavirenz trong máu. Efavirenz lại hoạt động như một chất kích thích enzym và làm giảm nồng độ của các thuốc khác.

Không dùng kết hợp efavirenz với cisaprid, astemizol các alkaloid cựa lúa mạch, midazolam, pimozid, cây nọc sởi (Hypericum perforatum), triazolam vì efavirenz ức chế chuyển hóa và làm tăng nồng độ huyết tương của các thuốc này và làm tăng nguy cơ mắc ADR nặng và nguy hiểm như loạn nhịp tim, độc thần kinh… hoặc virus không đáp ứng với thuốc.

Các thuốc chống nấm:

Không dùng kết hợp efavirenz liều khuyên dùng với voriconazol liều khuyên dùng vì làm giảm nồng độ voriconazol tới 61 – 77% (giảm tác dụng của thuốc chống nấm) và làm tăng nồng độ efavirenz tới 38% (tăng nguy cơ mắc ADR của efavirenz). Nếu phải dùng kết hợp thì phải điều chỉnh liều. Nhà sản xuất khuyên nên tăng liều duy trì của voriconazol lên 400 mg/12 giờ và giảm liều efavirenz còn 300 mg/ngày (phải dùng viên nang 300 mg; không được bẻ đôi viên nén 600 mg).

Efavirenz dùng đồng thời với itraconazol và posaconazol làm giảm đáng kể nồng độ huyết tương và AUC của itraconazol và posaconazol. Nên chọn thuốc chống nấm khác; nếu dùng thì phải theo dõi nồng độ itraconazol và posaconazol.

Các thuốc chống mycobacterium:

Rifabutin: Efavirenz làm giảm nồng độ huyết tương của rifabutin và chất chuyển hóa có tác dụng của rifabutin. Cần tăng liều rifabutin lên 450 – 600 mg, ngày 1 lần hoặc 600 mg, tuần 3 lần ở bệnh nhân dùng efavirenz mà phác đồ điều trị không có thuốc ức chế protease.

Rifampin: Làm giảm nồng độ huyết thanh của efavirenz. Có chuyên gia khuyên nếu dùng đồng thời với bệnh nhân

Rifapentin: Không nên dùng đồng thời với efavirenz vì có tỷ lệ lao tái phát cao. Nên chọn thuốc kháng mycobacterium khác.

Maravioc: Efavirenz dùng đồng thời làm giảm đáng kể nồng độ huyết tương của maravioc. Nếu dùng đồng thời thì liều maravioc được khuyên dùng là 600 mg, ngày 2 lần. Nếu dùng maravioc với efavirenz và lopinavir/ritonavir hoặc saquinavir được tăng cường bởi ritonavir thì liều maravioc là 150 mg, ngày 2 lần.

Các thuốc ức chế protease:

Atanazavir: Efavirenz làm giảm mạnh nồng độ và AUC của atanazavir. Liều khuyên dùng cho người lớn chưa từng dùng thuốc là atanazavir 400 mg, ritonavir 100 mg, ngày 1 lần uống cùng bữa ăn, efavirenz 600 mg ngày 1 lần uống lúc đói. Không bao giờ được dùng atanazavir cùng với efavirenz nếu không có ritonavir liều thấp để làm tăng nồng độ của thuốc ức chế protease. Không dùng đồng thời atanazavir và efavirenz ở người đã từng được điều trị bằng thuốc kháng retrovirus trước đó.

Darunavir: Dùng đồng thời efavirenz và darunavir được tăng cường bởi ritonavir làm tăng AUC của efavirenz và làm giảm AUC của darunavir. Cần thận trọng và theo dõi cẩn thận nồng độ huyết tương của các thuốc.

Fosamprenavir: Dùng đồng thời efavirenz và fosamprenavir làm giảm nồng độ amprenavir (chất chuyển hóa có hoạt tính của posamprenavir). Nếu dùng đồng thời với fosamprenavir tăng cường bởi ritonavir thì liều fosamprenavir là 1,4 g, ngày 1 lần cùng với ritonavir 300 mg, ngày 1 lần; hoặc fosamprenavir 700 mg, ngày 2 lần và ritonaivir 100 mg, ngày 2 lần.

Indinavir: Dùng đồng thời efavirenz và indinavir làm giảm nồng độ của indinavir. Có thể tăng liều indinavir lên 1 g mỗi 8 giờ hoặc có thể dùng indinavir được tăng cường bởi ritonavir kết hợp với liều efavirenz thường dùng.

Lopinavir: Nhà sản xuất khuyên cần chỉnh liều lopinavir/ritonavir khi dùng đồng thời với efavirenz; liều phụ thuộc vào dạng chế phẩm lopinavir/ritonavir.

Nelfinavir: Dùng đồng thời efavirenz và nelfinavir làm tăng nồng độ và AUC của nelfinavir và làm giảm nồng độ và AUC của chất chuyển hóa chính của nelfinavir; nồng độ của efavirenz không bị thay đổi. Không cần chỉnh liều.

Ritonavir: Dùng đồng thời efavirenz và ritonavir làm tăng AUC của cả 2 thuốc, làm tăng tỷ lệ bị ADR và rối loạn kết quả xét nghiệm. Nếu dùng đồng thời phải theo dõi các enzym gan.

Saquinavir: Dùng đồng thời efavirenz và saquinavir làm giảm đáng kể nồng độ và AUC của saquinavir. Không sử dụng saquinavir là thuốc ức chế protease duy nhất trong phác đồ có efavirenz.

Saquinavir (100 mg, ngày 2 lần) được tăng cường bởi ritonavir (100 mg, ngày 2 lần) có thể dùng đồng thời với efavirenz.

Tipranavir: Dùng đồng thời efavirenz và tipranavir làm giảm nồng độ và AUC của tipranavir. Tuy nhiên, nếu dùng efavirenz 600 mg, ngày 1 lần và tipranavir liều cao hơn (750 mg, ritonavir 200 mg, ngày 2 lần) thì không ảnh hưởng lên dược động học của tipranavir. Không cần chỉnh liều nếu dùng đồng thời.

Các thuốc không phải nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược:

Etravirin: Dùng đồng thời efavirenz và etravirin làm giảm nồng độ etravirin. Không kết hợp 2 thuốc này.

Nevirapin: Dùng đồng thời efavirenz và nevirapin làm giảm nồng độ efavirenz. Không dùng đồng thời 2 thuốc này.

Các thuốc nucleosid và nucleorid ức chế enzym phiên mã ngược:

Zidovudin, lamivudin, tenofovir và efavirenz dùng đồng thời không ảnh hưởng lên dược động học của nhau. Không cần phải chỉnh liều.

Abacavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, tenofovir, zidovudin có cộng tác dụng với efavirenz lên HIV-1.

Kháng sinh macrolid:

Efavirenz làm giảm nồng độ và AUC của clarithromycin. Nên chọn thuốc khác thay thế clarithromycin (như azithromycin) vì tỷ lệ bị nổi mẩn cao.

Không có thay đổi dược động học có ý nghĩa lâm sàng khi dùng đồng thời azithromycin và efavirenz. Không cần chỉnh liều.

Thuốc tim mạch:

Các thuốc làm hạ lipid huyết: Nồng độ huyết tương của thuốc atorvastatin 20mg, pravastatin, simvastatin bị giảm khi dùng đồng thời với efavirenz. Phải chỉnh liều thuốc hạ lipid máu tùy theo đáp ứng ở từng người.

Thuốc chẹn kênh calci: Dùng đồng thời efavirenz và diltiazem làm giảm nồng độ của diltiazem và làm tăng nhẹ nồng độ của efavirenz. Nếu dùng đồng thời thì cần chỉnh liều diltiazem theo đáp ứng lâm sàng và không cần chỉnh liều efavirenz. Các thuốc là cơ chất của isoenzym 3A4 (CYP3A4) của cytochrom P450 như felodipin, nicardipin, nifedipin, verapamil cũng bị giảm nồng độ khi dùng đồng thời với efavirenz, do đó cần chỉnh liều các thuốc này theo đáp ứng lâm sàng. Không dùng đồng thời efavirenz và bepridil.

Các thuốc ảnh hưởng lên hệ TKTW:

Opiat và thuốc tương tự opiat: Dùng efavirenz và methadon trên bệnh nhân có HIV và tiền sử nghiện ma túy làm giảm mạnh nồng độ huyết tương và AUC của methadon và gây cơn nghiện. Khi dùng đồng thời 2 thuốc này cần tăng liều methadon (trung bình là tăng 22%), phải theo dõi cơn nghiện xuất hiện và thông báo cho bệnh nhân biết về tương tác thuốc.

Thuốc chống co giật: Dùng đồng thời efavirenz và carbamazepin, phenobarbital, phenytoin làm giảm nồng độ của cả efavirenz và thuốc chống co giật. Thận trọng khi dùng và phải theo dõi nồng độ huyết tương của thuốc chống co giật. Tốt nhất là nên chọn thuốc chống co giật khác. Dùng đồng thời efavirenz và acid valproic ở người lớn có HIV không làm thay đổi dược động học của cả 2 thuốc.

Các thuốc hướng thần: Dùng đồng thời efavirenz và các thuốc hướng thần có thể làm tăng tác dụng lên hệ TKTW. Không cần chỉnh liều cả 2 thuốc khi dùng efavirenz và paroxetin. Nếu dùng đồng thời với sertralin thì phải tăng liều sertralin theo đáp ứng lâm sàng. Không dùng đồng thời efavirenz và pimozid vì có thể gây ADR nặng và nguy hiểm như loạn nhịp tim. Rượu làm tăng tác dụng lên hệ TKTW của efavirenz.

Các thuốc ngủ và an thần: Không dùng đồng thời efavirenz và midazolam hoặc triazolam vì có thể gây ADR nặng và nguy hiểm như suy hô hấp. Dùng đồng thời efavirenz và lorazepam làm tăng nồng độ và AUC của lorazepam nhưng không cần chỉnh liều.

Các thuốc khác:

Nồng độ trong máu và tác dụng của warfarin có thể tăng hoặc giảm khi warfarin được dùng đồng thời với efavirenz. Phải theo dõi chặt chẽ bệnh nhân dùng đồng thời 2 thuốc này.

Efavirenz làm giảm nồng độ đỉnh của thuốc kháng histamine cetirizin 4 mg 24% nhưng không ảnh hưởng lên AUC của efavirenz. Không cần chỉnh liều khi dùng kết hợp.

Efavirenz làm tăng nồng độ của cisaprid và làm tăng nguy cơ bị ADR nặng (loạn nhịp tim). Không dùng đồng thời 2 thuốc này.

Efavirenz làm giảm nồng độ và tác dụng của các thuốc tránh thai uống như ethinylestradiol. Cần dùng biện pháp tránh thai khác khi uống efavirenz.

Ăn bưởi, uống nước bưởi cùng với uống efavirenz làm chuyển hóa thuốc bị ức chế.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, mát (15 – 30 °C); tránh ánh sáng trực tiếp và nhiệt độ cao.

Dược động học

Efavirenz được hấp thu ở ống tiêu hoá, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 5 giờ ở người bình thường sau khi uống một liều duy nhất từ 100 – 1 600 mg. Hấp thu thuốc sẽ kém hơn khi liều cao hơn 1 600 mg. Ở người bị nhiễm HIV, uống thuốc hàng ngày trong nhiều ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương cũng đạt được 3 – 5 giờ sau mỗi lần uống và nồng độ thuốc trong huyết tương đạt mức ổn định sau 6 – 7 ngày uống thuốc liên tục. Sinh khả dụng tăng nếu uống thuốc sau bữa ăn giàu chất béo. Efavirenz có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn, tuy nhiên không nên uống cùng bữa ăn giàu mỡ. Có tới 99,5 – 99,75% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc đi qua hàng rào máu – não và có trong dịch não – tủy; nồng độ thuốc trong dịch não – tủy sau khi dùng efavirenz liều 200 – 600 mg ngày một lần trong hơn 1 tháng là 0,26 – 1,19% nồng độ thuốc trong huyết tương, tức là gấp 3 lần lượng thuốc tự do trong huyết tương. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi các isoenzym CYP3A4 và CYP2B6 của cytochrome P450 thành dạng không có tác dụng. Efavirenz hoạt hóa các enzym của cytochrom P450 và tự làm tăng chuyển hóa; nửa đời đào thải cuối cùng là 40 – 55 giờ sau khi uống liều 200 – 400 mg/ngày trong 10 ngày; là 52 – 76 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Nửa đời đào thải cuối cùng kéo dài hơn ở người bị bệnh gan mạn tính và suy thận giai đoạn cuối. Khoảng 14 – 34% liều dùng được đào thải theo nước tiểu chủ yếu dưới dạng chuyển hóa, 16 – 61% được đào thải theo phân chủ yếu dưới dạng thuốc không bị thay đổi. Thuốc ít có khả năng bị loại khỏi cơ thể bằng chạy thận nhân tạo hoặc thẩm tách màng bụng vì thuốc gắn nhiều vào protein và chỉ dưới 1% thuốc được đào thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi.

0 0 đánh giá
Article Rating
Theo dõi
Thông báo của
guest
0 Comments
Phản hồi nội tuyến
Xem tất cả bình luận
Rate this hoat_chat

TƯ VẤN MUA HÀNG

KẾT NỐI VỚI CHÚNG TÔI

© 2018. Hệ thống chuỗi Nhà Thuốc An Tâm.

Địa chỉ 1: 05 Quang Trung, Phường Hiệp Phú, Tp Thủ Đức (Quận 9), TP.Hồ Chí Minh.

Địa chỉ 2: 42 Nguyễn Huy Lượng, Phường 14, Quận Bình Thạnh, TP.Hồ Chí Minh.

Điện thoại: 0937542233.

Email: lienhe@nhathuocantam.org

Lưu ý: Nội dung trên Nhà Thuốc An Tâm chỉ mang tính chất tham khảo. Hãy tham khảo ý kiến của bác sỹ không tự ý sử dụng thuốc khi không có chỉ định của bác sỹ.

0
Rất thích suy nghĩ của bạn, hãy bình luận.x