Deferasirox là một thuốc làm chelat hóa có hoạt tính dùng đường uống có tính chọn lọc cao đối với sắt III. Nó là một phân tử gồm ba nhánh gắn vào sắt với ái lực cao theo tỷ lệ 2:1. Deferasirox làm tăng cường bài tiết sắt, chủ yếu qua phân. Deferasirox có ái lực thấp đối với kẽm và đồng, không gây ra nồng độ thấp hằng định trong huyết thanh của những kim loại này.
Quá tải sắt mạn tính ở bệnh nhân bị beta thalassemia thể nặng do truyền máu thường xuyên hoặc truyền máu không thường xuyên.
Các bệnh thiếu máu khác.
Hội chứng Thalassemia không phụ thuộc truyền máu và có ít nhất 5mg.
Sắt/g trọng lượng khô của gan và ferritin huyết thanh > 300mcg/L.
Cách dùng: Nên uống khi đói. Uống ít nhất 30 phút trước bữa ăn, tốt nhất là vào cùng một thời điểm hàng ngày. Phân tán hoàn toàn bằng cách khuấy trong 100-200 mL nước / nước táo / nước cam cho đến khi thu được mùi thơm mịn; tiêu thụ toàn bộ nội dung. Tráng ly với một ít nước / nước trái cây để loại bỏ cặn và uống phần còn lại. Không phân tán tab trong đồ uống / sữa có ga. Nuốt toàn bộ, không nhai / phá vỡ / nghiền nát viên nén. Không dùng thuốc kháng axit có chứa Al.
Hướng dẫn pha thuốc: Phân tán hoàn toàn viên nén bằng cách khuấy trong nước, nước cam hoặc táo. Phân tán
Người lớn:
Đối với quá tải Fe mãn tính liên quan đến truyền máu: Ban đầu, 20 mg/kg x 1 lần/ngày. Điều chỉnh liều tăng hoặc giảm 5-10 mg/kg, 3-6 tháng khi cần. Tối đa: 40 mg/kg mỗi ngày. Ngừng điều trị nếu nồng độ ferritin huyết thanh liên tục giảm xuống dưới 500 mcg/L.
Đối với hội chứng thalassemia không phụ thuộc quá tải Fe: Ban đầu, 10 mg/kg x 1 lần/ngày, có thể tăng lên 20 mg/kg/ngày sau 4 tuần, nếu nồng độ cơ bản của gan-Fe > 15 mg Fe / g gan khô. Điều chỉnh liều tăng hoặc giảm 5-10 mg/kg, 3-6 tháng khi cần. Tối đa: 20 mg/kg mỗi ngày. Ngừng điều trị nếu nồng độ ferritin huyết thanh liên tục giảm xuống dưới 300 mcg/L.
Trẻ em:
Đối với quá tải Fe mãn tính liên quan đến truyền máu:
2-5 tuổi: Ban đầu 20 mg/kg x 1 lần/ngày. Có thể yêu cầu liều chuẩn độ cao hơn.
> 5-17 tuổi: Giống như liều người lớn.
Đối với quá tải Fe của hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu: Tối đa: 10 mg/kg mỗi ngày.
Suy thận: CrCl
Suy gan:
Trung bình: Giảm liều một cách đáng kể sau đó tăng dần lên đến giới hạn 50%.
Nặng: Chống chỉ định.
Quá mẫn cảm với thành phần thuốc.
Bệnh nhân có tình trạng hoạt động kém, hội chứng loạn sản tủy có nguy cơ cao, khối u ác tính tiến triển.
Số lượng tiểu cầu 3.
CrCl
Suy gan nặng.
Suy gan trung bình.
Trẻ em.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Lưu ý:
Theo dõi nồng độ ferritin huyết thanh và xét nghiệm protein niệu hàng tháng.
Đo men gan và bilirubin trước, 2 tuần trong tháng đầu tiên và tháng sau đó.
Thực hiện kiểm tra thính giác và kiểm tra mắt trước khi bắt đầu điều trị và hàng năm sau đó.
Theo dõi chức năng thận và công thức máu trước khi bắt đầu điều trị và thường xuyên trong thời gian điều trị.
Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và đau bụng; phát ban, hồng ban đa dạng; nhức đầu, sốt, ngứa, lo lắng, rối loạn giấc ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, rối loạn sắc tố da, nhiễm trùng, đau họng, phù nề; viêm mạch bạch cầu, mày đay, rụng tóc; tăng creatinin huyết thanh và giá trị men gan, bệnh ống thận, protein niệu; mất thính giác và rối loạn thị giác, bao gồm cả đục thủy tinh thể.
Có khả năng gây tử vong: Loét và xuất huyết đường tiêu hóa trên, suy thận cấp, viêm gan và suy gan, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, ví dụ: phù mạch và phản vệ, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
Có thể chelate Al khi sử dụng thuốc kháng axit có chứa Al.
Giảm tiếp xúc với colestyramine và các chất cảm ứng mạnh của các enzym UGT (ví dụ như carbamazepine, rifampicin, phenytoin).
Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP1A2 (ví dụ: duloxetine, theophylline) và CYP2C8 (ví dụ repaglinide, paclitaxel) và giảm nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP3A4 (ví dụ: ciclosporin, thuốc tránh thai nội tiết tố, simvastatin).
Thức ăn làm tăng sinh khả dụng một cách khác nhau.
Hấp thu: Hấp thụ qua đường tiêu hóa. Tăng sinh khả dụng khi có thức ăn. Sinh khả dụng tuyệt đối: Xấp xỉ 70%. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 1,5-4 giờ.
Phân bố: Phân bố vào hồng cầu (5%). Thể tích phân bố: Khoảng 14 L. Liên kết với protein huyết tương: Khoảng 99% (chủ yếu là albumin).
Chuyển hóa: Thực hiện chuyển hóa ở gan thông qua quá trình glucuronid hóa bởi uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 và ở mức độ thấp hơn bởi UGT1A3. Được chuyển hóa tối thiểu (khoảng 8%) bởi các enzym oxy hóa cytochrom P-450.
Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua phân, qua mật dưới dạng chất chuyển hóa và dạng thuốc không thay đổi; qua nước tiểu (khoảng 8%). Thời gian bán thải trung bình: Khoảng 8-16 giờ.
© 2018. Hệ thống chuỗi Nhà Thuốc An Tâm.
Địa chỉ 1: 05 Quang Trung, Phường Hiệp Phú, Tp Thủ Đức (Quận 9), TP.Hồ Chí Minh.
Địa chỉ 2: 42 Nguyễn Huy Lượng, Phường 14, Quận Bình Thạnh, TP.Hồ Chí Minh.
Điện thoại: 0937542233.
Email: lienhe@nhathuocantam.org
Lưu ý: Nội dung trên Nhà Thuốc An Tâm chỉ mang tính chất tham khảo. Hãy tham khảo ý kiến của bác sỹ không tự ý sử dụng thuốc khi không có chỉ định của bác sỹ.
