Thông tin Dapagliflozin

Quá mẫn với Dapagliflozin.

Suy thận nặng (ClCr

Bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối

Đái tháo đường type 1.

Nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Đang dùng thuốc lợi tiểu quai hoặc người bệnh bị giảm thể tích tuần hoàn do bệnh cấp tính (ví dụ, bệnh dạ dày-ruột).

Suy thận mức độ trung bình (ClCr

Người bệnh trên 75 tuổi (do kinh nghiệm điều trị còn hạn chế).

Người đang bị ung thư bàng quang, cần cân nhắc lợi ích-nguy cơ ở những người bệnh có tiền sử ung thư bàng quang.

Lưu ý:

Nên đánh giá chức năng thận trước khi sử dụng và sau đó ít nhất một năm một lần (tần suất theo dõi tăng lên nếu chức năng thận gần đến mức trung bình). Ngưng điều trị nếu ClCr

Rất thường gặp: Hạ đường huyết (khi sử dụng với SU hoặc insulin). Thường gặp: Viêm âm hộ-âm đạo, viêm quy đầu và nhiễm trùng đường sinh dục; nhiễm trùng đường tiết niệu; chóng mặt; phát ban; đau lưng; tiểu khó; tiểu nhiều; tăng hematocrit, rối loạn lipid máu.

Ít gặp: Nhiễm nấm; giảm thể tích tuần hoàn, khát; táo bón, khô miệng; tiểu đêm; ngứa âm đạo-âm hộ, ngứa đường sinh dục; tăng urê trong máu, giảm cân.

Hiếm gặp: Nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Insulin, thuốc kích thích tiết insulin gây hạ đường huyết.

Thuốc lợi tiểu (tăng tác dụng lợi tiểu, tăng nguy cơ mất nước và hạ HA).

Phép đo 1,5-AG không tin cậy trong đánh giá đường huyết ở bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế SGLT2.

Hấp thu: Sinh khả dụng (F) tuyệt đối đường uống sau khi uống liều 10 mg là 78%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) là 2 giờ khi nhịn ăn và 3 giờ khi ăn với bữa ăn giàu chất béo. Bữa ăn giàu chất béo cũng làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) lên tới 50%.

Phân bố: Tỉ lệ liên kết protein huyết tương là 91%.

Chuyển hóa: Trao đổi chất chủ yếu qua trung gian UGT1A9. Chuyển hóa qua trung gian CYP là con đường thanh thải thứ yếu ở người. Thuốc được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu tạo ra dapagliflozin 3-O-glucuronide (chất chuyển hóa không hoạt động).

Thải trừ: Thời gian bán huỷ (t­1/2) trung bình là 10-17 giờ. Bài xuất qua nước tiểu là chủ yếu (75%, 4% dưới dạng không đổi) và một phần qua phân (21%, 15% dưới dạng không đổi).