0937542233
7:00-22:00
Xem nhà thuốc
7:00

Thông tin Ciclosporin

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Tổng quan

Ciclosporin là một loại thuốc ức chế miễn dịch và sản phẩm tự nhiên. Nó được dùng đường uống hoặc tiêm vào tĩnh mạch cho viêm khớp dạng thấp, bệnh vẩy nến, bệnh Crohn, hội chứng thận hư.

Công dụng(Chỉ định)

Phối hợp với corticosteroid để phòng sự thải loại mảnh ghép (mảnh ghép dị loại) thận, gan và tim. Ciclosporin cũng được dùng để phòng sự thải loại ghép tim – phổi và tụy; phòng sự thải loại ghép sau khi ghép tủy xương; và dự phòng phản ứng mảnh ghép chống người nhận.

Điều trị viêm khớp dạng thấp tiến triển nặng khi đáp ứng kém với methotrexat. Có thể dùng ciclosporin kết hợp với methotrexat cho người bị viêm khớp dạng thấp không đỡ khi điều trị bằng methotrexat đơn độc.

Điều trị bệnh vảy nến mảng lan rộng gây tàn tật khó chữa trị, mà ít nhất một liệu pháp toàn thân (ví dụ methotrexat) đã không có hiệu quả; hoặc những người mà những liệu pháp toàn thân khác bị chống chỉ định hoặc không dung nạp được.

Điều trị hội chứng thận hư do bệnh ở tiểu cầu thận.

Liều dùng – Cách dùng

Xác định liều ciclosporin cho từng cá nhân; điều quan trọng là theo dõi nồng độ ciclosporin trong máu hoặc huyết tương để xác định liều. Ciclosporin được dùng uống dưới dạng thông thường hoặc dạng nhũ tương, hoặc được truyền tĩnh mạch. Dạng thông thường và dạng nhũ tương không tương đương về sinh khả dụng và không được dùng thay đổi cho nhau mà không có sự giám sát của thầy thuốc. Phải dùng dạng ciclosporin uống theo một thời gian biểu ổn định trong ngày và sự liên quan với các bữa ăn.

Dịch thuốc có thể hoà với sữa hoặc dịch quả (không dùng nước ép bưởi) ngay trước khi uống để cho dễ uống.

Dự phòng sự thải loại mảnh ghép: Liều uống bắt đầu thường dùng: 10 – 15 mg/kg, uống một lần, 4 – 12 giờ trước khi ghép, tiếp theo là 10 – 15 mg/kg mỗi ngày trong 1 – 2 tuần sau phẫu thuật, rồi giảm 5% mỗi tuần tới liều duy trì 2 – 6 mg/kg mỗi ngày (theo dõi nồng độ trong máu và chức năng thận để điều chỉnh liều); liều sẽ thấp hơn nếu dùng đồng thời với thuốc giảm miễn dịch khác (ví dụ, corticosteroid).

Ở người không dung nạp ciclosporin uống, có thể truyền tĩnh mạch liều bằng một phần ba (1/3) liều uống, truyền chậm trong 2 – 6 giờ hoặc lâu hơn; thuốc được pha loãng với dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%, từ 5% thành dung dịch từ 0,05 – 0,25%. Để phòng các phản ứng phản vệ, chuyển sang đường uống càng sớm càng tốt.

Ghép tủy xương, dự phòng và điều trị bệnh vật ghép chống người nhận: Liều khởi đầu đường truyền tĩnh mạch 3 – 5 mg/kg/ngày, trước khi ghép 1 ngày, rồi tiếp tục tới 2 tuần, rồi chuyển dần sang uống 12,5 mg/kg mỗi ngày trong 3 – 6 tháng, sau đó giảm dần liều uống, có thể dùng cho tới một năm sau khi ghép (Hoặc ngay từ đầu dùng đường uống thì liều 12,5 – 15 mg/kg/ngày).

Ciclosporin cũng dùng đường hít khi ghép phổi.

Điều trị bệnh vảy nến: Liều uống: khởi đầu 2,5 mg/kg/ngày. Liều tối đa là 4 mg Liều giảm dần dần tới liều thấp nhất có hiệu quả. Nếu với liều tối đa mà thiếu đáp ứng trong vòng 6 tuần thì phải ngừng điều trị.

Viêm khớp dạng thấp: Liều uống bắt đầu là 2,5 mg/kg mỗi ngày, chia 2 lần, trong thời gian 6 hoặc 8 tuần. Nếu đáp ứng lâm sàng không đủ thì có thể tăng dần lên tới tối đa là 4 mg/ngày. Nếu sau 3 – 4 tháng mà không có đáp ứng thì phải ngừng điều trị.

Hội chứng thận hư do bệnh ở tiểu cầu thận: Liều khuyến cáo uống chia làm 2 lần trong ngày: Ở người lớn 5 mg/kg/ngày và ở trẻ em 6 mg/kg/ngày khi chức năng thận bình thường, ngoại trừ có protein niệu. Nếu có suy thận, liều ban đầu không được vượt 2,5 mg/kg/ ngày. Điều chỉnh liều theo từng người bệnh, phụ thuộc vào protein niệu và creatinin huyết thanh, nhưng không bao giờ được vượt quá liều khuyến cáo.

Liều duy trì: Phải giảm dần đến liều thấp nhất có hiệu quả.

Nếu sau 3 tháng điều trị không có tác dụng, phải ngừng thuốc.

Không sử dụng trong trường hợp sau(Chống chỉ định)

Quá mẫn với ciclosporin hoặc bất cứ thành phần nào của dạng thuốc.

Người mắc bệnh viêm khớp dạng thấp và người mắc bệnh vảy nến có giảm chức năng thận, tăng huyết áp không được kiểm soát, hoặc các bệnh ác tính.

Lưu ý khi sử dụng(Cảnh báo và thận trọng)

Chỉ dùng ciclosporin dưới sự giám sát của thầy thuốc có kinh nghiệm về liệu pháp giảm miễn dịch. Việc điều trị khi bắt đầu hoặc mỗi khi có thay đổi lớn trong liệu pháp ciclosporin phải được thực hiện trong bệnh viện có trang bị phương tiện xét nghiệm và hồi sức đầy đủ.

Mặc dù ciclosporin được dùng phối hợp với corticosteroid, không nên dùng ciclosporin đồng thời với những thuốc giảm miễn dịch khác vì tăng nguy cơ nhiễm khuẩn và nguy cơ u lymphô. Vì nguy cơ phản vệ, chỉ truyền tĩnh mạch ciclosporin cho người bệnh không dung nạp dạng thuốc uống. Phải theo dõi cẩn thận biểu hiện dị ứng ở người được truyền tĩnh mạch ciclosporin. Khi truyền tĩnh mạch ciclosporin, phải sẵn sàng trợ giúp hô hấp, các biện pháp hồi sức khác và các thuốc để điều trị phản vệ.

Khi cần thiết (ví dụ, khi khả năng hấp thu thuốc uống thay đổi), phải điều chỉnh liều để tránh ngộ độc do nồng độ thuốc cao trong máu hoặc huyết tương, hoặc dự phòng sự thải loại mảnh ghép có thể xảy ra do nồng độ thuốc thấp. Việc theo dõi nồng độ ciclosporin trong máu hoặc huyết tương đặc biệt quan trọng ở những người được ghép gan đồng loại, vì sự hấp thu thuốc ở những người này có thể thất thường.

Tác dụng không mong muốn(Tác dụng phụ)

ADR thường gặp và quan trọng về lâm sàng nhất của ciclosporin là gây độc cho thận.

Thường gặp, ADR >1/100

Tim mạch: Tăng huyết áp.

Da: Rậm lông, trứng cá.

Tiêu hóa: Phì đại lợi, khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn.

Thần kinh – cơ và xương: Run, co cứng cơ chân.

Thận: Độc hại thận.

Hệ thần kinh trung ương: Co giật, nhức đầu.

Ít gặp, 1/1 000

Tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, cảm giác ấm, đỏ bừng.

Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm magnesi huyết, tăng acid uric huyết.

Tiêu hóa: Viêm tụy.

Gan: Độc hại gan.

Thần kinh – cơ và xương: Viêm cơ, dị cảm.

Hô hấp: Suy hô hấp, viêm xoang.

Khác: Phản vệ, tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, và nhạy cảm với nhiệt độ quá cao hoặc quá thấp.

Tác dụng thuốc khác

Tương tác thuốc

Nồng độ ciclosporin trong dịch sinh học có thể thay đổi do thuốc hoặc thức ăn (ví dụ, nước ép bưởi) tác dụng trên cytochrom P450 3A (CYP 3A) ở gan. Thuốc làm giảm nồng độ ciclosporin gồm carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, rifampin, isoniazid.

Thuốc làm tăng nồng độ ciclosporin gồm azithromycin, clarithromycin, diltiazem, erythromycin, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, nicardipin, verapamil.

Thuốc làm tăng tác dụng độc hại thận của ciclosporin là aminoglycosid, amphotericin B, acyclovir bôi môi. Dùng đồng thời ciclosporin và lovastatin có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn bao gồm viêm cơ, đau cơ, tiêu hủy cơ vân, suy thận cấp.

Dùng đồng thời với nifedipin làm tăng nguy cơ tăng sản lợi. Dùng đồng thời với thuốc ức chế miễn dịch khác làm tăng nguy cơ u lympho và nhiễm khuẩn.

Tương kỵ

Dung môi dầu thầu dầu, polyoxyl hoặc polysorbat-80 để pha các chế phẩm ciclosporin có thể hoà tan chất diethylhexylphthalat (DEHP) từ đồ đựng và dây truyền bằng PVC, mà chất DEHP có thể gây ung thư. Hiện thường dùng dung môi là ethanol và/hoặc dầu ngũ cốc.

Bảo quản

Các dung dịch pha loãng trong glucose 5%, hoặc aminoacid thì bền vững được 72 giờ ở nhiệt độ phòng và chỗ tối, nhưng dung dịch pha loãng với natri clorid 0,9% thì chỉ bền vững được 8 giờ. Dung dịch ciclosporin uống thông thường được bảo quản trong lọ đựng ban đầu ở nhiệt độ dưới 30 oC và tránh để đông lạnh. Phải sử dụng lọ đựng dung dịch ciclosporin uống thông thường đã mở trong vòng 2 tháng. Dung dịch ciclosporin nồng độ cao để tiêm được bảo quản dưới 30 oC, tránh để đông lạnh và tránh ánh sáng. Nang ciclosporin chứa chất lỏng thông thường được bảo quản trong lọ đựng chính gốc ban đầu ở nhiệt độ dưới 30 oC.

Dược động học

Hấp thu: Ciclosporin được hấp thu tốt qua đường uống.

Phân bố: Thuốc được phân bố rộng rãi ở các mô và dịch cơ thể như gan, phổi, tụy, nhau thai, sữa mẹ. Thể tích phân bố 4 – 6 lít/kg ở bệnh nhân ghép thận, gan, và tủy (ít hơn ở ghép tim).

Liên kết protein huyết tương: 90 – 98%, phần lớn là lipoprotein.

Chuyển hóa: Ở gan qua CYP3A4, ít nhất có 25 chất chuyển hoá. Sinh khả dụng đường uống: Tùy thuộc vào bệnh nhân và loại ghép (10% ở người lớn ghép gan và 89% ở bệnh nhân ghép thận, trẻ em khoảng 28%). Ciclosporin qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh đường uống là 2 – 6 giờ. Thanh thải của thuốc từ máu qua 2 pha. Nửa đời thải trừ cuối cùng đường uống là 5 – 20 giờ. Thuốc thanh thải ở trẻ em nhanh hơn người lớn.

Thải trừ chủ yếu qua phân, qua nước tiểu chỉ 6%.

0 0 đánh giá
Article Rating
Theo dõi
Thông báo của
guest
0 Comments
Phản hồi nội tuyến
Xem tất cả bình luận

TƯ VẤN MUA HÀNG

KẾT NỐI VỚI CHÚNG TÔI

© 2018. Hệ thống chuỗi Nhà Thuốc An Tâm.

Địa chỉ 1: 05 Quang Trung, Phường Hiệp Phú, Tp Thủ Đức (Quận 9), TP.Hồ Chí Minh.

Địa chỉ 2: 42 Nguyễn Huy Lượng, Phường 14, Quận Bình Thạnh, TP.Hồ Chí Minh.

Điện thoại: 0937542233.

Email: lienhe@nhathuocantam.org

Lưu ý: Nội dung trên Nhà Thuốc An Tâm chỉ mang tính chất tham khảo. Hãy tham khảo ý kiến của bác sỹ không tự ý sử dụng thuốc khi không có chỉ định của bác sỹ.

0
Rất thích suy nghĩ của bạn, hãy bình luận.x
()
x