0937542233
7:00-22:00
Xem nhà thuốc
7:00

Thông tin Benzylpenicilin

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Tổng quan

Benzylpenicilin còn được gọi là penicillin G, là một kháng sinh dùng để điều trị một số vi khuẩn nhiễm trùng.

Công dụng(Chỉ định)

Benzylpenicilin được chỉ định trong hầu hết các vết thương nhiễm khuẩn và các nhiễm khuẩn ở mũi, họng, xoang mũi, đường hô hấp và tai giữa.

Nhiễm khuẩn máu hoặc nhiễm mủ huyết do vi khuẩn nhạy cảm.

Viêm xương tủy cấp và mạn.

Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn.

Viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm.

Viêm phổi nặng do Pneumococcus.

Tuy nhiên, khi chỉ định cần tham khảo phần “Dược lý và cơ chế tác dụng”ở trên và điều trị dựa theo kết quả kháng sinh đồ và đáp ứng lâm sàng.

Liều dùng – Cách dùng

Cách dùng:

Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh, sự nhạy cảm của vi khuẩn với kháng sinh, chức năng thận, cân nặng, tuổi. Thuốc được dùng dưới dạng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền trong khoảng 20 – 30 phút. Đôi khi benzylpenicilin cho dùng đường uống với các bệnh nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa, tuy nhiên, chỉ loại penicillin kháng acid như phenoxymethyl penicillin là thích hợp hơn.

Pha dung dịch tiêm

Dung dịch tiêm bắp: 600 mg (1 triệu đơn vị) thường được pha trong 1,6 – 2,0 ml nước cất tiêm.

Dung dịch tiêm tĩnh mạch: Nồng độ thích hợp là 600 mg pha trong 4 – 10 ml nước cất tiêm.

Dung dịch tiêm truyền: Hòa tan 600 mg trong ít nhất 10 ml natri clorid tiêm 0,9% hoặc một dịch truyền khác.

Liều lượng:

Người lớn: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền: 0,6 – 1,2 g cách 6 giờ/lần, tăng lên nếu cần trong nhiễm khuẩn nặng hơn (chỉ dùng đường tĩnh mạch nếu liều đơn độc trên 1,2 g).

Trẻ em dưới 18 tuổi: Khuyến cáo dùng đường tĩnh mạch cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Trẻ sơ sinh dưới 7 ngày tuổi: 25 mg/kg, cách 12 giờ/lần; tăng lên

25 mg/kg, cách 8 giờ/lần nếu cần.

Trẻ sơ sinh 7 – 28 ngày tuổi: 25 mg/kg, cách 8 giờ/lần; liều gấp đôi trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng.

Trẻ 1 tháng tuổi – 18 tuổi: 25 mg/kg, cách 6 giờ/lần; tăng tới 50 mg/kg, cách 4 – 6 giờ/lần (tối đa 2,4 g, cách 4 giờ/lần) trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng.

Viêm nội tâm mạc (phối hợp với 1 kháng sinh khác nếu cần): Người lớn: Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch: 1,2 g cách 4 giờ/lần, tăng lên nếu cần (như viêm nội tâm mạc do Enterococcus) tới 2,4 g cách nhau 4 giờ/lần. Trẻ em

Bệnh than: Người lớn (phối hợp với các kháng sinh khác): Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch: 2,4 g cách 4 giờ/lần.

Dự phòng trong khi đẻ chống nhiễm khuẩn liên cầu nhóm B: Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch ban đầu 3 g sau đó 1,5 g cách 4 giờ/lần cho tới khi sinh.

Viêm màng não, bệnh não mô cầu: Người lớn: tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch: 2,4 g cách 4 giờ/lần. Trẻ sơ sinh

Ghi chú quan trọng:

Nếu nghi ngờ bệnh não mô cầu (nhiễm khuẩn huyết do não mô cầu có ban đỏ không trắng khi ấn) cho 1 liều duy nhất benzylpenicilin trước khi chuyển người bệnh vào bệnh viện cấp cứu và không được trì hoãn việc chuyển người bệnh đến bệnh viện.

Nếu nghi viêm màng não do não mô cầu (không có ban đỏ khi ấn không trắng da) không thể chuyển tới cấp cứu tại bệnh viện ngay, cho 1 liều duy nhất benzylpenicilin trước khi chuyển.

Liều benzylpenicilin phù hợp tiêm tĩnh mạch (hoặc tiêm bắp): Người lớn: 1,2 g; trẻ nhỏ

Nếu dị ứng penicilin: Thay thế bằng cefotaxim; nếu có tiền sử phản ứng phản vệ với các loại penicilin thì dùng cloramphenicol.

Suy thận: Giảm liều. Liều cao có thể gây co giật, hôn mê.

Không sử dụng trong trường hợp sau(Chống chỉ định)

Dị ứng với các penicillin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Lưu ý khi sử dụng(Cảnh báo và thận trọng)

Dùng penicilin natri liều cao ồ ạt có thể dẫn đến giảm kali huyết và đôi khi tăng natri huyết. Nên dùng kèm theo thuốc lợi tiểu giữ kali. Với người bệnh suy giảm chức năng thận, dùng liều cao (trên 8 g/ngày/người lớn) có thể gây kích ứng não, co giật và hôn mê.

Tuyệt đối thận trọng với người có tiền sử dị ứng với penicilin và cephalosporin, do có nguy cơ phản ứng chéo miễn dịch giữa benzylpenicilin và các cephalosporin. Thận trọng với người bệnh suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Với người suy tim, cần chú ý đặc biệt, do nguy cơ tăng natri huyết sau khi tiêm liều cao benzylpenicilin natri (tùy thuộc vào từng loại thuốc có thể khác nhau về lượng muối thêm vào cùng với bột benzylpenicilin. Lượng thường dùng xấp xỉ 2,8 mmol Na+ trong lọ 1 triệu đơn vị penicilin, tương ứng lượng natri cho vào khoảng 18 ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9%).

Có thể xảy ra quá mẫn với da khi tiếp xúc với kháng sinh, nên thận trọng tránh tiếp xúc với thuốc. Cần phát hiện xem người bệnh có tiền sử dị ứng không, đặc biệt dị ứng với thuốc, vì dễ tăng phản ứng mẫn cảm với penicilin.

Thận trọng đặc biệt khi dùng benzylpenicilin liều cao cho người bị động kinh.

Tác dụng không mong muốn(Tác dụng phụ)

Penicilin có độc tính thấp, nhưng là chất gây mẫn cảm đáng kể, thường gặp nhất là phản ứng da, xấp xỉ 2% trong số bệnh nhân điều trị. Những phản ứng tại chỗ ở vị trí tiêm thuốc cũng hay gặp.

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Ngoại ban.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.

Tại chỗ: Phản ứng viêm tĩnh mạch nơi tiêm.

Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối.

Ít gặp, 1/1 000

Máu: Tăng bạch cầu ái toan.

Da: Mày đay.

Hiếm gặp, ADR

Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

Máu: Thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu.

Chú ý: Có thể thấy những triệu chứng của não như động kinh, đặc biệt ở những người bệnh có chức năng thận giảm và liều dùng hàng ngày trên 18 g với người lớn. Đặc biệt thận trọng với người trên 60 tuổi và trẻ sơ sinh. Nên xem xét cho giảm liều penicilin và điều trị chống co giật. Nồng độ thuốc cao trong dịch truyền có thể gây viêm tĩnh mạch huyết khối.

Tác dụng thuốc khác

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời các kháng sinh kìm khuẩn (như erythromycin, tetracyclin) có thể làm giảm tác dụng diệt khuẩn của penicilin do làm chậm tốc độ phát triển của vi khuẩn.

Nồng độ penicilin trong máu có thể kéo dài khi dùng đồng thời với probenecid do ngăn cản sự bài tiết penicilin ở ống thận. Tương tác này có thể được dùng trong điều trị để đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài hơn.

Cimetidin có thể làm tăng khả dụng sinh học của penicilin.

Aspirin 100, indomethacin, phenylbutazon, sulfaphenazol và sulfinpyrazon kéo dài thời gian bán thải của benzyl penicilin một cách có ý nghĩa.

Cloramphenicol có thể làm giảm tác dụng của penicilin trong điều trị viêm màng não do Pneumococcus. Do đó phải dùng penicilin diệt khuẩn vài giờ trước khi dùng cloramphenicol.

Tác dụng của các thuốc chống đông máu dạng uống bình thường không bị ảnh hưởng bởi penicilin, nhưng trường hợp cá biệt có thể làm tăng thời gian prothrombin và gây chảy máu khi người bệnh dùng penicilin G. Do vậy, cần theo dõi khi sử dụng đồng thời, để có thể dự đoán trước và xử lý kịp thời.

Tránh dùng đồng thời benzylpenicilin với vắc xin BCG.

Sự thải methotrexat ra khỏi cơ thể có thể bị giảm rõ rệt do dùng đồng thời với penicilin. Cần chăm sóc và theo dõi cẩn thận khi dùng cùng penicilin. Kiểm tra tiểu cầu, bạch cầu 2 lần một tuần, trong hai tuần đầu và xác định nồng độ methotrexat nếu nghi ngờ có độc và điều trị nhiễm khuẩn nếu cần.

Tương kỵ

Benzylpenicilin pha bằng nước cất tiêm hoặc dung dịch natriclorid 0,9% không có tương kỵ.

Không được trộn lẫn penicilin với gentamicin (nhóm aminoglycosid).

Bảo quản

Dạng thuốc bột khô được bảo quản dưới 30 oC. Benzylpenicilin kali để pha tiêm sau khi hoàn nguyên có thể bảo quản 7 ngày trong 2 – 8 oC và dạng belzylpenicilin natri để pha tiêm sau khi hoàn nguyên có thể bảo quản 3 ngày.

Dược động học

Benzylpenicilin vào máu nhanh sau khi tiêm bắp dạng muối tan trong nước và thường đạt được nồng độ cao nhất trong vòng 15 – 30 phút. Sau khi dùng liều đơn 600 mg, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt khoảng 12 microgam/ml.

Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 3 g benzylpenicilin, nồng độ huyết tương cao nhất đạt được khoảng 300 – 400 microgam/ml. Thuốc phân bố nhanh và đào thải nhanh, làm giảm nồng độ xuống 40 – 50 microgam/ml trong vòng 1 giờ. Sau 4 giờ, nồng độ huyết tương giảm xuống còn 3 microgam/ml, cao hơn 10 – 100 lần phần lớn các giá trị MIC. Vì vậy, nên tiêm thuốc 4 – 6 giờ một lần, nhưng thực tế lâm sàng cho thấy nếu tiêm 8 giờ một lần vẫn đảm bảo đủ liều cho điều trị. Khi nghi ngờ có sự kháng thuốc, cần dùng khoảng 4 giờ một lần.

Khi dùng đường uống, benzylpenicilin bị mất hoạt tính nhanh ở đường tiêu hóa, chỉ khoảng 30% được hấp thu chủ yếu từ tá tràng; nồng độ đỉnh của penicillin trong huyết tương thường đạt được trong 1 giờ. Để đạt được nồng độ penicilin trong huyết tương sau khi uống tương tự như nồng độ sau khi tiêm bắp, phải cần đến gấp 5 lần lượng benzylpenicilin tiêm bắp. Hấp thu thay đổi rất nhiều giữa các người bệnh, hấp thu tốt hơn ở người có ít dịch vị, gồm có trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Thức ăn làm giảm hấp thu benzylpenicilin, vì vậy nên uống thuốc vào nửa giờ trước bữa ăn hoặc 2 – 3 giờ sau bữa ăn.

Benzylpenicilin phân bố rộng với nồng độ khác nhau trong các mô và dịch cơ thể. Benzylpenicilin phân tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa. Thuốc thấm tốt hơn qua các mô bị viêm, tỷ lệ thuốc trong dịch não tủy ở người màng não bình thường

Nửa đời trong huyết tương khoảng 30 – 50 phút ở người bình thường và kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi vì chức năng thận giảm, khoảng 7 – 10 giờ ở người bệnh suy thận và trong trường hợp suy cả gan và thận, nửa đời trong huyết tương có thể kéo dài đến 20 – 30 giờ. Do vậy, liều cho người bệnh trên 60 tuổi nên giảm khoảng 50% so với liều người lớn vì chức năng thận bị giảm. Khoảng 60% thuốc gắn với protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa ở gan (khoảng 30%) thành acid peniciloic. Benzylpenicilin được chuyển hóa rồi bài tiết nhanh ở ống thận vào nước tiểu, khoảng 20% liều uống xuất hiện ở dạng không biến đổi trong nước tiểu và 60 – 90% liều tiêm bắp benzylpenicilin xuất hiện trong nước tiểu trong giờ đầu. Benzylpenicilin có thể loại được bằng thẩm tách máu.

Penicilin G, khi tiêm tĩnh mạch với liều 150 000 – 250 000 đơn vị/kg/ngày, cho nồng độ huyết tương cao hơn MIC vài lần, thậm chí cả khi S. pneumoniae kháng penicilin. Do đó, tiêm penicilin G tĩnh mạch liều cao có thể vẫn còn là một cách điều trị có giá trị và hiệu quả trong một số trường hợp, nếu penicilin G được dùng đủ liều và tại những khoảng cách thời gian đúng. Một số nhà nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng liều cao penicilin G 150 000 – 200 000 đơn vị/kg/ngày vẫn có tác dụng trên các Pneumococcus kháng penicilin.

0 0 đánh giá
Article Rating
Theo dõi
Thông báo của
guest

0 Comments
Phản hồi nội tuyến
Xem tất cả bình luận
Rate this hoat_chat

TƯ VẤN MUA HÀNG

KẾT NỐI VỚI CHÚNG TÔI

© 2018. Hệ thống chuỗi Nhà Thuốc An Tâm.

Địa chỉ 1: 05 Quang Trung, Phường Hiệp Phú, Tp Thủ Đức (Quận 9), TP.Hồ Chí Minh.

Địa chỉ 2: 42 Nguyễn Huy Lượng, Phường 14, Quận Bình Thạnh, TP.Hồ Chí Minh.

Điện thoại: 0937542233.

Email: lienhe@nhathuocantam.org

Lưu ý: Nội dung trên Nhà Thuốc An Tâm chỉ mang tính chất tham khảo. Hãy tham khảo ý kiến của bác sỹ không tự ý sử dụng thuốc khi không có chỉ định của bác sỹ.

0
Rất thích suy nghĩ của bạn, hãy bình luận.x